Exemplo tramadol: • Peso: 200 g = 0,2 kg. • Dose: 7 mg/kg. • Concentração: 50 mg/mL. • Cálculo: (0,2 × 7) ÷ 50 = 0,028 mL. • Arredondamento: 0,03 mL. • Resultado: administrar 0,03 mL por dose.
Pró-fármaco é uma substância administrada em uma forma inativa, que precisa ser metabolizada pelo organismo (geralmente no fígado) para se transformar em seu princípio ativo.
DE50 é a dose de um fármaco que produz um efeito terapêutico específico em 50% da população.
A influência do pKa e do pH na absorção segue os seguintes princípios: Ácidos fracos: não ionizam em meio ácido (pH baixo), permanecendo na forma não ionizada (lipossolúvel), o que facilita a absorção no estômago. Em meio básico (intestino), ionizam-se (forma hidrossolúvel), dificultando a absorção.
Bases fracas: não ionizam em meio básico (pH alto), permanecendo na forma não ionizada (lipossolúvel), o que facilita a absorção no intestino. Em meio ácido (estômago), ionizam-se (forma hidrossolúvel), dificultando a absorção gástrica. Exemplo: Morfina (base fraca, pKa ~7,9) é melhor absorvida no intestino (pH básico). Levodopa (ácido fraco) é melhor absorvida no estômago.
A ligação proteica determina a quantidade de droga ativa no organismo: • Fração livre: somente a porção do fármaco que não está ligada à proteína é capaz de atravessar membranas, exercer efeito terapêutico e ser eliminada. • Hipoalbuminemia: em pacientes com baixa proteína no sangue, há um aumento da fração livre do fármaco, o que pode causar toxicidade severa mesmo em doses padrão. • Reservatório: a ligação proteica funciona como um reservatório que libera a substância gradualmente conforme a fração livre é metabolizada ou excretada.
As vias enterais utilizam o sistema digestivo: • Oral.(Fonte: Princípios..., p.7). • Sublingual.(Fonte: Princípios..., p.7). • Retal.(Fonte: Princípios..., p.7).
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